PCSK9: Ce trebuie să știți
S-ar putea să fi auzit despre inhibitorii PCSK9 și cum această clasă de medicamente ar putea fi următoarea mare progres în tratamentul colesterolului ridicat. Pentru a înțelege modul în care funcționează această clasă de medicamente noi, trebuie să înțelegeți mai întâi gena PCSK9.
Citiți mai departe pentru a afla despre această gena, cum afectează nivelul colesterolului din sânge și cum cercetătorii folosesc aceste informații pentru a crea noi tratamente pentru o problemă foarte comună.
Gene PCSK9
Toți avem o genă numită proprotein convertază subtilisin / kexin tip 9 (PCSK9). Această gena afectează în mod direct numărul de receptori de lipoproteine cu densitate scăzută (LDL) din organism. Receptorii LDL ajută la reglarea cantității de colesterol LDL care intră în sânge. Majoritatea receptorilor LDL se găsesc pe suprafața ficatului.
Anumite mutații ale genei PCSK9 pot reduce numărul de receptori LDL. Acest lucru poate provoca o formă moștenită de colesterol ridicat, cunoscut sub numele de hipercolesterolemie. Colesterolul LDL crescut poate duce la boli cardiovasculare, atac de cord sau accident vascular cerebral.
Alte mutații ale genei PCSK9 pot duce la scăderea colesterolului LDL prin creșterea numărului de receptori LDL. Persoanele cu nivel scăzut de colesterol LDL au un risc mai scăzut de a dezvolta boli de inimă și accident vascular cerebral.
Tipurile de medicamente PCSK9 și modul în care acestea funcționează
Medicamentele PCSK9 suprimă enzima PCSK9 exprimată de gena. De aceea se numesc inhibitori PCSK9.
În august 2015, Food and Drug Administration (FDA) a aprobat evolocumab (Repatha), un inhibitor PCSK9 de la Amgen. În studiile clinice, persoanele care au luat evolocumab timp de un an și-au redus colesterolul LDL cu aproximativ 60% în comparație cu grupul de control. Un an mai tarziu, putin peste 2 la suta dintre cei din grupul de terapie standard a avut un eveniment majore legate de inima, comparativ cu putin sub 1 la suta din cei care au luat evolocumab.
În iulie 2015, FDA a aprobat alirocumab (Praluent). Un studiu clinic recent a avut un succes similar în scăderea colesterolului LDL. Doar 1,7 la suta dintre pacienti au prezentat un anumit tip de evenimente legate de inima in timpul procesului de 78 de saptamani.
Efecte secundare și riscuri
Toate medicamentele au potențialul de efecte secundare. Evenimentele adverse au fost raportate la 69% dintre persoanele care au luat evolocumab în studiile clinice. Înjumătățirea în locul injectării sau erupția cutanată, durerea la nivelul membrelor și oboseala au fost unele dintre reacțiile adverse raportate. Mai puțin de 1% au raportat confuzie mentală, dificultăți de concentrare sau alte probleme neurocognitive.
În studiile cu alirocumab, evenimentele adverse au fost raportate la 81% dintre participanții care au luat medicamentul. Acestea includ reacții la locul injectării, dureri musculare și evenimente legate de ochi. Puțin mai mult de 1% dintre participanți au raportat reacții adverse neurocognitive. Acestea includ afectarea memoriei și confuzia.
Efectele secundare și riscurile pe termen lung nu sunt încă cunoscute.
PCSK9 Droguri și statine: cum se compară
Atât inhibitorii PCSK9 cât și statinele s-au dovedit a fi eficiente în scăderea colesterolului LDL.
Statinele funcționează blocând HMG-CoA reductaza. Aceasta este o enzimă pe care ficatul o folosește pentru a face colesterolul. Statinele ajută, de asemenea, organismul să reabsorbă depozitele de colesterol din arterele voastre. Majoritatea oamenilor pot lua statine fără dificultate, dar unii oameni nu pot tolera efecte secundare cum ar fi probleme digestive și dureri musculare. Statinele s-au aflat de mult timp, astfel încât medicul dumneavoastră vă poate oferi informații despre modul în care acestea lucrează pe termen lung. Sunt disponibile în nume de brand și tablete generice și au devenit destul de accesibile.
Inhibitorii PCSK9 pot oferi o altă opțiune de tratament pentru persoanele care au colesterol LDL ridicat, prezintă un risc ridicat de boli cardiovasculare și nu pot tolera statinele. Aceste medicamente mai noi necesită injecții la fiecare două până la patru săptămâni. Nu avem încă suficiente informații pentru a ști cum inhibitorii PCSK9 vor reduce evenimentele cardiovasculare de-a lungul timpului.
Cum acționează acest efect tratamentul colesterolului ridicat?
Potrivit Centrului S.U.A. pentru Controlul și Prevenirea Bolilor, 73,5 milioane de adulți din Statele Unite au colesterol LDL ridicat. Statinele sunt în prezent terapia de primă linie pentru cei care nu își pot controla colesterolul prin dietă și exerciții fizice.
Inhibitorii PCSK9 pot deveni un tratament alternativ viabil pentru persoanele care nu pot lua statine.
Continuați să citiți: Controlul colesterolului: Inhibitori PCSK9 vs. Statine
